“烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用”专利 全部无效

“烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用”专利 全部无效

案件编号：4W105655
专利权人：上海宣创生物科技有限公司
无效宣告请求人：江苏恒瑞医药股份有限公司
专利号：ZL201510398190.1
发明名称：烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用
审查决定号：33126
审查结论：全部无效
合议组成员：杜国顺（主审）、何炜（组长）、王轶（参审员）

【案情】

　　涉及治疗晚期胃癌的靶向药物“阿帕替尼”的药物晶型改进。无效宣告决定宣告该专利权全部无效，对药品晶体发明的优先权认定以及新颖性、创造性判断等具有指导意义。

【决定要旨】

　　决定中对案件涉及的晶体发明的优先权认定、临床试验是否构成专利法意义的使用公开以及药品晶体发明的新颖性、创造性判断等医药领域的难点、热点问题进行了分析和解读。

烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用

  发明授权

申请号：CN201510398190.1 申请日：2015-07-08 

申请(专利权)人：上海宣创生物科技有限公司

公开(公告)号：CN104961676B 公开(公告)日：2016-04-27 IPC分类号：A61P35/00,C07D213/82

发明人：于迎渌，陈金瑶，弋东旭

受理局：中国

摘要：本发明公开了一种烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型及其制备方法和应用，其中烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型的XRPD图谱在2θ＝5.34、10.341、14.438、15.841、17.32、18.301、18.68、19.005、19.577、20.26、21.161、21.859、22.379、23.04、23.5、24.177、24.959、25.881、26.641、27.18、28.3、28.999、29.501、31.96、32.258、33.999、36.798、37.38、41.297处具有衍射峰，其中2θ值的误差范围为±0.2。本发明提供的烟酰胺类衍生物的甲磺酸盐A晶型具有良好的高温稳定性、高湿稳定性和光照稳定性，可以在治疗晚期非小细胞肺癌、胃癌、肝癌或乳腺癌的药物中应用，并且具有较好的生物利用度，同时提供的定性定量信息，对进一步研究此类固体药物的疗效具有重要的意义。