评析“滴眼液”发明专利权无效宣告请求案

评析“滴眼液”发明专利权无效宣告请求案

　　针对无效宣告请求人江苏恒瑞医药股份有限公司对日本参天制药株式会社、旭硝子株式会社的发明专利（专利号：ZL01815617.7）提出的无效宣告请求，原专利复审委员会经审理后作出无效宣告请求审查决定，宣告专利权全部无效。随后，一审法院撤销审查决定，二审法院撤销一审判决，维持审查决定。

　　在无效审查阶段以及司法审判阶段，案件的争议焦点始终围绕在表示功能、用途的技术特征对权利要求保护范围是否具有限定作用，以及具有怎样的限定作用，其能否为权利要求带来创造性的问题。本文将以此案为契机，探讨医药化学领域中，在判断权利要求是否具有新颖性、创造性时，功能、用途这类特征如何考量。

　　权利要求中的功能、用途特征

　　权利要求按照性质划分，可分为产品权利要求和方法权利要求，为了使权利要求的保护范围进行清楚界定，《专利审查指南》第二部分第二章对于权利要求作出如下规定：权利要求的主题名称应当与权利要求的技术内容相适应。产品权利要求通常应当用产品的结构特征来描述，而方法权利要求则通常应当用工艺过程、操作条件、步骤或者流程等技术特征来描述。但是，在审查实践中，仍然会出现以功能、效果或用途表述技术特征的撰写方式。

　　该案专利权利要求保护“一种抑制滴眼液中他氟前列素含有率降低的方法”，并在特征部分限定了在滴眼液中加入聚山梨酯80能够“抑制活性成分他氟前列素在树脂容器上吸附”（下称抑制吸附），加入乙二胺四乙酸或其盐能够“抑制活性成分他氟前列素的分解”（下称抑制分解）。在该方法权利要求中，抑制滴眼液中他氟前列素含有率降低、抑制吸附、抑制分解均属于对功能、用途进行描述的功能、用途特征，那么这些特征会对权利要求的保护范围有何影响？

　　一般而言，在确定权利要求的保护范围时，该特征的限定作用应最终体现在权利要求所要求保护的主题上，即基于主题是产品还是方法，而区别判断。

　　产品权利要求中的功能、用途限定

　　如果专利权利要求的主题为产品权利要求，在判断专利权利要求的保护范围时需要考虑功能、用途的特征对产品的结构和/或组成有何实质性影响，从而进一步考量其是否会为权利要求带来新颖性和创造性。例如，在《专利审查指南》第二部分第三章关于新颖性判断中指出，如果用途隐含了产品具有特定的结构和/或组成，则该用途作为产品的结构和/或组成的限定特征必须予以考虑，例如起重机的吊钩与钓鱼用的吊钩，二者在结构上不同，为不同的产品。类似地，在医药化学领域，如果是一种用于注射的药物组合物和一种用于口服的药物组合物，其中“用于注射”和“用于口服”这样的不同用途限定同样可以隐含二者药物组合物组成的不同，从而对产品加以区分。但如果是基于发现同一化合物的新性质或效果而进行功能、用途特征限定的化合物权利要求，这样的限定通常并不会使得化合物的结构发生变化，从而不能使化合物这一产品本身具备新颖性、创造性。

　　方法权利要求中的功能、用途限定

　　首先，功能、用途特征限定的方法权利要求并不一定为用途权利要求。

　　如果权利要求的主题为方法权利要求，并在其中出现功能、用途特征，在确定权利要求的保护范围时，仍需要判断其中功能、用途的特征是否对方法产生了实质性影响，具体产生了何种实质性影响，但由于方法权利要求本身存在多种类型，基于方法权利要求的类型不同，这些特征对最终权利要求主题的限定作用也不相同。但需明确的是，功能、用途特征限定的方法权利要求并非直接对应于用途权利要求。

　　通常方法专利所涉方法大致可分为三种类型，第一种是制造加工方法，它作用于一定的物品上，其目的在于使之在结构、形状或者物理化学特性上产生变化。第二种是作业方法，这种方法不以改变所涉及物品本身的结构、特性或功能为目的，而是寻求产生某种技术上的效果，例如测量、检验、分析等。第三种方法是使用方法，即用途发明，它是对某种已知物品的一种新的应用方式，其目的是产生某种技术效果或者社会效果，而不是改变被使用的产品本身。而《专利审查指南》中指出，用途发明是一种方法发明，其权利要求属于方法类型。由此不难看出，用途权利要求仅为众多方法权利要求中的一种，仅仅将权利要求的主题限定为“方法”，即使在权利要求中出现功能、用途的特征，该权利要求也并不直接等同于用途权利要求。

　　该案专利权利要求的前序部分为“一种抑制滴眼液中他氟前列素含有率降低的方法”，并在特征部分限定了在滴眼液中加入聚山梨酯80能够“抑制吸附”，加入乙二胺四乙酸或其盐能够“抑制分解”。而最接近的现有技术分别在两部分内容中公开在他氟前列素眼用溶液中可以加入聚山梨酯80，并根据制剂需要加入稳定剂乙二胺四乙酸钠（乙二胺四乙酸盐的一种），但并未公开这两种物质具有“抑制吸附”和“抑制分解”的作用。专利权人始终强调，本专利的实质改进在于发现了这两种物质在特定前列素滴眼液制造中的新用途，而一审法院也认为本专利属于“方法权利要求中基于新性质而提出的新手段、新用途”，但本专利所述方法权利要求是否确实属于用途权利要求？

　　涉案专利权利要求的前序部分并未出现“用于……”或类似用途权利要求的常见表达方式，同时本专利说明书记载“因为一些前列腺素衍生物溶于水时易于分解，所以将这些前列腺素衍生物配制在滴眼液中还需要解决稳定性的问题。因为药物在滴眼器上的吸附和药物在滴眼液中的分解导致滴眼液中药物浓度的降低，所以解决这些问题是制备滴眼液的一个重要课题”，纵观说明书记载内容，本专利始终致力于解决制备滴眼液过程中遇到的产品稳定性问题，其所采用的技术手段是在制备滴眼液过程中加入吐温80和乙二胺四乙酸或其盐，从而得到一种稳定的他氟前列素滴眼液产品。因此从本专利的发明目的、所要解决的技术问题以及技术手段判断，权利要求所述方法即是作用于一定物品（即滴眼液）上，目的在于使其物理化学特性（即稳定性）产生变化，属于方法权利要求中“制造加工方法”类型，其并不属于用途发明，显然不是基于新性质而提出的新手段和新用途。

　　即使在用途权利要求中出现了新的功能、效果特征的限定，但这样的限定并不必然会为权利要求带来新颖性和创造性。

　　医药化学领域中较为常见的，如采用效果限定的制药用途，如果其中效果的限定并未导致最终用途或者应用领域等实质不同时，则这样的限定仍难以为权利要求带来新颖性、创造性。

　　举例而言，如果该案权利要求的主题修改为用途权利要求，即保护“一种用于抑制滴眼液中他氟前列素含有率降低的用途”，并在特征部分仍然限定吐温80和乙二胺四乙酸或其盐分别具有“抑制吸附”“抑制分解”的作用，其创造性该如何判断？由于抑制滴眼液中活性成分含有率降低的本质是解决产品的稳定性问题，其中“抑制吸附”和“抑制分解”仅仅是为了实现产品稳定效果的机理或原因的阐释，而无论最接近的现有技术是否解释在滴眼液中加入各物质的原因或机理与否，客观上都已经公开了权利要求所述抑制他氟前列素含有率降低的技术手段，并带来了相应的技术效果。权利要求所述用途与现有技术相比，在应用领域、应用方式、应用效果或发明目的等方面非常类似，未产生任何实质性差异，因此该权利要求仍将不具备创造性。

　　综上，在进行新颖性、创造性判断时，方法权利要求中的功能、用途特征均应予以考虑，而每个特征的实际限定作用应最终体现在权利要求保护的整体技术方案上，并且应当区分该特征是属于基于发现产品新的性能而做出的特定用途发明的技术特征，还是仅为已知产品或组分某种固有性质或使用效果的描述。如果方法权利要求中的功能、用途特征仅是机理的分析阐释或者技术效果的描述，则无法使发明具备创造性。（来源：中国知识产权报 作者单位：国家知识产权局专利局复审和无效审理部  许钧钧  李瑛琦  潘珂）

滴眼液

  发明授权

申请号：CN01815617.7 申请日：2001-09-13 

申请(专利权)人：参天制药株式会社，AGC株式会社

公开(公告)号：CN1243548C 公开(公告)日：2006-03-01 IPC分类号：A61K47/18,A61P27/02,A61K9/08,A61K31/5575,A61K47/34,A61K47/10,A61K47/44

发明人：森岛健司，木村章男，浅田博之，梅田雅之，桑野光明

受理局：中国

摘要：本发明的目的是将难溶于水且易于被吸附在树脂类容器上的前列腺素衍生物和溶于水时易于分解的前列腺素衍生物配制在滴眼液中。通过向滴眼液中加入非离子性表面活性剂如聚山梨酯80或聚氧乙烯氢化蓖麻油60，改善了前列腺素衍生物在水中的溶解性并显著抑制了其在树脂类容器上的吸附。通过加入抗氧化剂如乙二胺四乙酸二钠或二丁基甲酚可显著抑制前列腺素衍生物的分解。